Биринчи-Line мамиле үчүн артыкчылыктуу күчтүү Drugs
Integrase ингибиторлору (ошондой эле integrase катарлуу өткөрүп Ингибиторы, же INSTIs катары белгилүү) бир күчтүү класс болуп берүүлөр дары чалдыккан алуучу клетканын ДНКдагы генетикалык код (ген) жалпылаштыруу аркылуу жугузуп жол бербейт. Бул иш боюнча бир энзим деп аталган integrase бууп, абдан, бул мүмкүн эмес HIV орнотууга жасап жатат.
Isentress (ratelgravir) 12-октябрда АКШнын азык-түлүк жана дары-дармек башкармалыгы (FDA) тарабынан бекитилген биринчи ку, 2007.
Баарын айтып берди, бир ку бир курамдык бөлүгү болуп саналат, ал азыркы учурда үч бекитилген ку дары молекулалар жана төрт туруктуу доза айкалышы дары бар
- Isentress (ratelgravir)
- Tivicay (dolutegravir)
- Vitekta (elvitegravir)
- Triumeq (dolutegravir + abacavir + lamivudine)
- Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine)
- Genvoya (elvitegravir + cobicistat + tenofovir AF + emtricitabine)
integrase айкалышы дары болсо, Dutrebis (ratelgravir + lamivudine), ошондой эле АКШнын азык-түлүк жана дары-дармек башкармалыгы тарабынан жактырылган, ал учурда АКШда сатыкта жок болуп жатат.
Drug өндүрүүчүлөр ViiV жана Janssen Pharmaceuticals учурда дары менен dolutegravir биригип бир айкалышы ба кызматташып жатат Edurant (rilpilvirine) . Дагы бир келечектүү ку талапкер cabotegravir, этап III адам кыйынчылыктарга дуушар болууда.
дары-тобу менен, integrase ингибиторлору турбай өлчөмдү талаптар төмөнкү терс таасирлери жакшыртылган каршылык таржымалын, жана көп бекемдиктин менен жуктуруу дарылоодо пайдалуу деп эсептелет.
Мисалы, INSTIs, көптөгөн СПИД колдонмолору артыкчылык дарылоо арасына кирген АКШ, анын ичинде
Саламаттыкты сактоо жана калкты тейлөө министрлиги учурдагы жетекчилик кайрадан СПИД боюнча мамиле адамдар үчүн артыкчылыктуу, биринчи катардагы агенти катары integrase ингибиторлору таратат. Чынында эле, азыркы учурда кайрадан дарыланган бейтаптардын үчүн сунушталган алты дарылоо мүмкүндүктөрү жөнүндө, беш күч дары агенти катары integrase ингибиторун камтыйт.
Intergrase ингибитор ишин кантип кылса болот?
HIV беш кадам жасоо менен клетканын ДНКсындагы өзүнүн ээледи геномун бириктирип:
- Integrase энзим арткы копиялоо деп HIV ДНК акыркы кыймылы менен түзүлгөн менен уланат.
- HIV ДНК курамында ачык кемчиликтерди таштап, андан кийин сөзмө жабышып ээледи генетикалык катарлуу жебедей деп аталган жол менен бириктирүү үчүн даярдалат.
- Жабышып катарлуу анда клетканын өзөктүк ордуна аркылуу ядронун ичине киргизилген.
- Ядронун ичиндеги бир жолу, СПИД ДНК катарын түзгөн генге которуу кайтарган деп эмне болуп кабыл алуучу ДНКдагы өткөрүлүп берилет. Бул этапта, ээледи ДНК түзмө-түз бирге алуучу ДНК кармап байланыш ажыратуу жана ээледи ДНК жип химиялык кемчиликтер аркылуу жармашкан, клетканын ДНК чабуул.
- Кол, анан кабыл алуучу клетканын өзүнөн олуттуу анын генетикалык коддоонун кыйгап көмөк көрсөтүү, ДНКда кандайдыр бир зыян калыбына турган ажырым оңдоо деп аталган жаратылыш коргоочу жооп, күчөтөт.
Жөн integrase энзим бөгөт коюу менен, бүт биригүү жараяны натыйжалуу вирус "жашоо бүтөт, токтоп турат. Бирок, өзүӊөр HIV жашоосу биологиялык бир нече этаптан бир гана эмес, башка дары-дармектерди андан ары көбөйүшүн илдетин алдын алуу, башка этаптарын тоскоол болуу үчүн кабыл алынган жана ээледи иши толугу менен тыюу экенин камсыз кылуу, ошондой эле (СПИД ээледи жүк менен өлчөнөт катары).
Side Effects жана ойлор
HIV препараттын башка класстарга айырмаланып, integrase ингибиторлору ээледи механизмдерин өздөрү эмес, клеткалардын боюнча түздөн-түз иштешет. Ошол эле учурда, алар, негизинен, диарея, айланышы, чарчоо, баш оору, уктай албай, терс таасирин алда канча азыраак ээ болушат.
Бул терс таасирлерин көпчүлүгү, бирок, убактылуу жана, эреже катары, өз алдынча чечүү болуп саналат. Анткен менен сен integrase ингибиторун дары айкалышын алуу менен ар кандай жагымсыз окуя пайда болсо, дароо дарыгерге же ооруканага берейин. жок эле дегенде, бир тажрыйбалуу адистин менен сүйлөшүп туруп, дарыланууну токтотуп жок. мөөнөтүнөн мурда токтотуу жана өзгөртүү пайдасынан зыяны көп болот.
Ошо сыяктуу эле, integrase ингибиторлору жакын аз, ал эми мөөнөтүнөн мурда дары-дармекке туруктуулугунун , сиз менен мамиле доза жана боштуктарды жок алыс болушубуз керек. Каршылыгы канга дары этаптары качан пайда болгон мутант VIRUSES пайда жана жайылтууга жол, түшүп башташат. Мындай болгон учурда, сиздин дары мурдагыдай эле иштей албай калат жана, кээ бир учурларда, түшүнбөшү мүмкүн.
integrase ингибиторлору убакыттын узак мөөнөткө кан айланууга бойдон болгондуктан, алар өлчөм кээде өтүп кеткенден кийин да, СПИД өзгөрүүлөрдүн бөгөт алат. Бирок, узак үзгүлтүктөр ооруп насаат деп жатканын түшүнүү үчүн маанилүү күн сайын кармануу дарылоо ийгиликтин ачкычы бойдон калууда.
булактар:
Тамак-аш жана дары-дармек башкаруу (FDA). "Drug бекитүү пакет - дары-жөнү:. Isentress (ratelgravir) 400mg нетбуктар" Silver Spring, Мэриленд; Жылдын 12-октябрындагы, 2007-жыл.
Улуттук аллергия жана жугуштуу оорулар (NIAID) институту "HIV / AIDS Клиникага чейинки дары-өнүгүү". Бетезда, Мэриленд; жылдын 21-июлунда, 2015-такташты.
Саламаттык сактоо министрлиги жана Адам Services (DHHS). "ЖИКС-1-оорулуу Бойго жеткен жана Өспүрүмдөр жылы берүүлөр каражаттарын пайдалануу боюнча колдонмо." Rockville, Мэриленд; 28 Үчтүн айы, 2017; жылдын 24-мартындагы кирүү, 2017.
Крэйги, R. жана Бушман, F. "СПИД ДНК интегралдоо." Дары-жылы Cold Жаз-Харбор келечеги. July 2012; 2 (7): a006890.
Бушман, F .; Fujiwara Д .; жана Крэйги, R. "өлкөрүнө ДНК биригүү экстракорпоралдык HIV бириктирүү протеин тарабынан багытталган." Science. Жылдын 28-сентябрында, 1990; 249 (4976): 1555-1558.