An Тергөө Drug башынан бери Паркинсон оорусу Слайс
Requip (ropinirole) жана Mirapex (pramipexole) сыяктуу тинейджер агонисттер деп аталган дары-дармектер, адатта, оорусунун белгилерин дарылоодо да колдонулат Паркинсон оорусу , өзгөчө, башталгыч этапта гана.
Тинейджер агонисттер, адатта, убакыт бир адам баштоо (же көбөйтүү) керек чейин талап кылынат, алардын дозасын узундугу каражаты да болуп килкилдек белгиленген levodopa .
Levodopa Паркинсон үчүн натыйжалуу дары болуп саналат, бирок анын натыйжалуулугун андан ары кимдир-дармектер боюнча азаят.
Дарылоодо levodopa төмөн болуу менен бирге кыймыл белгилери , тинейджер агонисттер оору жайлатып эч нерсе кыла.
Бул кемчиликтерге мотор белгилерин башкаруу жагынан башка тинейджер агонисттер жогору пайда эмес, жаңы тинейджер agonist, D-512 деп аталган, иштеп изилдөөчүлөр пайда, бирок нерв клеткалары болгон, мүмкүн болгон адамдын оорусу кызыткан коюу (өзгөчө коргоого алат и).
Ал D-512 изилдөө абдан алгачкы баскычында экенин түшүнүү маанилүү. Негизи, бул жерде бир гана мал изилденген жатат. Ошентсе да, ал башынан эле Паркинсон оорусу менен күрөшүп дарыны табуу үчүн жакшы биринчи кадам.
D-512 баяндама
Паркинсон оорусу substantia Nigra деп мээсинин белгилүү бир аймакта тинейджер өндүрүү нерв клеткаларынын жоготуу дегенди билдирет.
тинейджер дене кыймылдабайт үчүн зарыл болгон бир мээ химиялык (нейротрансмиттердин деп аталат) болгондуктан, мотор (кыймыл-байланыштуу) белгилери, бул жоготуу келип чыгат.
Паркинсон оорусу менен байланышкан мотор симптомдордун бир катар бар болсо, төрт негизги болуп саналат:
- эс жер титирөөдөн
- Bradykinesia (көчүп үчүн азайган, жөндөмдүүлүк)
- таш боордугу
- какырыкты туруксуздук
бир тинейджер agonist катары, D-512 Мээнин ичинде, тинейджер кабылдагыч, же бекитүү сайттарга уланат. түздөн-түз бул кабылдагычтарга да дем менен, D-512 мээ химиялык тинейджер опокшош (ошондуктан мээ бул чын эле жок экен тинейджер бар деп ойлойт).
ал тинейджер кабылдагыч үчүн жогорку жасаары, анткени D-512, да, башка тинейджер агонисттер айырмаланып турат. Бул, ал узакка созулуп кете турган дагы жонокой жана бекем байлап алат дегенди билдирет.
тинейджер кабылдагыч үчүн жогорку жактырышат ээ болгондон тышкары, D-512 тинейджер-өндүрүү нерв клеткалары тирүү, болжол оксидаттык стресстин (негизги, "эмне үчүн" Паркинсон оорусуна артында турган өзгөчөлүктү) кыскартуу аркылуу коргоо үчүн эсептелет. кычкылдануу стрессти азайтып, D-512 антиоксидант касиетке ээ болуп эсептелет.
Башка сөз менен айтканда, изилдөөчүлөр D-512, анын жылган жолтоо болушу ыктымал, анткени Паркинсон оорусу үчүн оору-өзгөртүү мамиле болушу мүмкүн деп эсептешет.
Илим Behind D-512: An Animal Изилдөө
Pharmacology британ журналына Бир сурамжылоого ылайык, келемиштер Баткен 6-hydroxydopamine (а тинейджер уу адамдардын Паркинсон оорусу жаттап алып) менен берип жатышты. Андан кийин, чычкандар D-512 же Requip (ropinirole) да берилди, жана таасирлери салыштырганда алынган.
Жыйынтыгы
Изилдөө натыйжалары ropinirole караганда Д-512 жогорку мээ Оже жана кан көлөмүн ачып берген.
Мындан тышкары, D-512 жана ropinirole (келемиштер менен) табигый кыймыл-өскөн да, ал эми дозасы сайылгандан кийин ушундай даражада укугу, мотор туташуу мөөнөтү узагыраак D-512 ropinirole ашык болчу.
Тактап айтканда, D-512 ropinirole каршы Parkinsonian таасир каршы Parkinsonian күчүнө, ал эми эки саатка гана созулган, бери дегенде, төрт саатка созулган.
Side Effect: Dyskinesia
D-512 келемиштер менен dyskinesia, бирок Requip (ropinirole) сыяктуу эле сакташы үчүн, алып келиши байкалган. Dyskinesia адамдын көзөмөлдөн чыгып жатышат түштүм же булкуп сыяктуу демейдегиден кыймылы билдирет.
Бул dyskinesias беш жыл Паркинсон оорусу менен ооруган адамдардын болжол менен 50 пайыз болгон levodopa жалпы терс таасири, ал эми алар тинейджер агонисттер алуу адамдардын азыраак кездешет бар экендигин белгилей кетүү керек.
Чынында эле, илимий-изилдөө dyskinesias пайда болсо dyskinesias, бир адам бир гана тинейджер агонисттер жатат, 5-Parkinson's жана адамдардын пайыздан 7 пайызга чейин пайда болгонун билүүгө болот, алар көбүнчө катаалдыгы боюнча жазанын жана кийин пайда болот.
Жыйынтык
Бардыгы, dyskinesias бир тинейджер агонисттер жалгыз (levodopa жок) алуу, олуттуу маселе, ошондуктан Requip сыяктуу дагы D-апрелиндеги №512-алуу жакшыртылган пайда-терс таасирлери катышы, кыязы, башка тинейджер агонисттер салыштырмалуу катары эмес, (ropinirole) .
Эске алчу нерсе, бул мал изилдөө болуп саналат, ошондуктан ал кандайдыр бир тыянак чыгарууга али эрте. Бул жерде төмөнкү сызык D-512 таасири адам пайдаланууга которуу керек.
Тинейджер агонисттер жана келишимдик-Motor белгилери алардын ролу
Алгачкы этаптагы Паркинсон оорусу кыймылдаткыч белгилерин дарылоодо тышкары, илимий далилдер тинейджер агонисттер эмес кыймылдаткыч белгилери, өзгөчө пайдалуу деп эсептейт маанай көйгөйлөрдү тынчсыздануу болуп, депрессия, жана / же кош.
Тинейджер агонисттер эле сексуалдык милдеттерин же тердөө, ошондой эле белгилүү болуп бир autonomic көйгөйлөрдү жакшыртуу мүмкүн уйку Паркинсон оорусу көйгөйлөр тынчтана бут синдрому же Уйкудан сыяктуу.
Алар учурда кыймыл белгилери мурда башталат жана алдан-күчтөн тайдырган болот эле эксперттер эмес мотор симптомдору жөнүндө көбүрөөк басым катары Бул, келечектүү болуп саналат.
Ошону менен бирге, ал D-512, бул азык-кыймылдаткыч белгилерин жумшартуу боюнча Requip (ropinirole) же Mirapex (pramipexole) сыяктуу салттуу тинейджер агонисттер жогору болмок, жокпу, белгисиз.
Сөзү
айтылган жаныбар изилдөөдө, Requip (ropinirole) үстүнөн Д-512 ири пайдасы, бул бизге мындан ары да анын жогорку натыйжасы жакшы созулуп турат.
Ошентсе да, бир нече изилдөөлөр жакшы D-512 сыяктуу татаал учурдагы караганда, чынында эле, жакшы болсо, түшүнүү үчүн зарыл болгон тинейджер агонисттер Паркинсон менен адамдарды дарылоо үчүн.
мотор белгилери жана терс таасирлери Мындан тышкары, башка себептерден улам өмүр адамдын сапаты сыяктуу каралышы керек, levodopa баштап калтырылды убакта, жана D-512, чынында эле, оору-өзгөртүү болуп саналат (ал дагы эле тинейджер-өндүрүү нерв клеткаларын коргой алат же жокпу, тирүү).
> Булак:
> Batla A, Stamelou M, Mencacci N, .УКАЗАТЕЛИ AH, Bhatia KP. Ropinirole терапия Паркинсон оорусу күчөп калыбына dyskinesias көндүрүшкөн. Султан Disord. 2013-жылдын июл; 28 (8): 1159-60.
> Lindenbach D, Das B, Conti MM, шалбаа SM, Dutta АК, Бишоп C. D-512, роман тинейджер D2 / 3 сезгич agonist, Parkinsonian келемиштер менен ropinirole караганда көп каршы Parkinsonian натыйжалуулугун көрсөтүп турат. Br J Pharmacol. 2017 Sep, 174 (18): 3058-71.
> Poewe W .Удаалаш. Башында Паркинсон оорусу Extended-релиз pramipexole: 33-жума көзөмөлдөгөн сот клиникалык изилдөөлөр. Neurology. 2011-жылдын 23, 77 (8): 759-66.
> Майкл Дж Fox Foundation үчүн Паркинсон изилдөө. D-512: Роман, Multifunctional D2 / D3 Receptor Паркинсон оорусу мамиле кылуунун Agonist.
> Schaeffer E, Паркинсон оорусун эмес кыймыл симптомдорун Берг D. Dopaminergic дарылоо. CNS Drugs. 2017 Jul; 31 (7): 551-70.